非標(biāo)記親和力和動力學(xué)表征
建立兩個或多個生物藥物分子以及小分子之間的結(jié)合動力學(xué)是理解分子復(fù)合物形成的關(guān)鍵，有助于闡明配體-受體結(jié)合機制和生物藥物分子開發(fā)過程中的穩(wěn)定性。具有相同親和力的兩個系統(tǒng)可能表現(xiàn)出完全不同的結(jié)合機制。因此，連同結(jié)合速率和解離速率來評估親和力常數(shù)在選擇最佳候選藥物的過程中至關(guān)重要。由于Octet分析能夠提供更詳細的生物分子結(jié)合動力學(xué)信息，因此它在生物分子親和力表征中越來越受歡迎。
功能
大分子動力學(xué)表征
Octet系列儀器通過將樣品直接帶到檢測表面上來精確測量動力學(xué)常數(shù)，無需使用微流路。這種獨特的方法利用非標(biāo)記的實時分析簡化了實驗室工作流程，并加快了測定的開發(fā)速度。它允許直接測量粗制樣品，同時盡量減少儀器維護。它在大分子動力學(xué)表征方面極為通用，可以快速優(yōu)化方法，以分析重組蛋白、抗體、病毒和納米顆粒等各種分子。
Octet系統(tǒng)上的Fc受體結(jié)合測定
抗體治療藥物的選擇通?；谒鼈兊慕Y(jié)合表征，包括與FcγR的結(jié)合。有時對抗體進行改造以實現(xiàn)所需的FcγR結(jié)合表征，因為其與靶標(biāo)和FcγR的結(jié)合會極大地影響其安全性和功效。
- Octet系統(tǒng)為Fc受體結(jié)合分析提供了高通量和高靈敏的方法
- 多種生物傳感器表面可供選擇，允許靈活和快速優(yōu)化分析方法
閱讀應(yīng)用指南
蛋白質(zhì)小分子動力學(xué)
在小分子藥物發(fā)現(xiàn)中，先導(dǎo)分子發(fā)現(xiàn)途徑的源頭或起點包括片段篩選、高通量篩選、從頭開始結(jié)構(gòu)設(shè)計等。小分子與治療靶點結(jié)合親和力的測定和評價是藥物發(fā)現(xiàn)過程的重要組成部分。苗頭化合物到先導(dǎo)化合物以及先導(dǎo)化合物的優(yōu)化過程對于生物效價的體外準(zhǔn)確測定至關(guān)重要，因此構(gòu)效關(guān)系（SAR）才可用于有效的結(jié)構(gòu)設(shè)計。Octet BLI和Pioneer SPR平臺被廣泛應(yīng)用于表征小分子和多肽系統(tǒng)。
高親和力相互作用
無論分子類型如何，靶結(jié)合表征是選擇高親和力和高特異性生物制劑的重要分析步驟。然而，具有相對較高親和力（KD<1nm）的生物分子的表征通常是很具有挑戰(zhàn)性的，部分原因是需要高靈敏度的分析平臺，能夠檢測響應(yīng)的細微變化。Pioneer SPR是一款高靈敏度儀器，利用二代SPR進樣模式，通過一步進樣法確定動力學(xué)和親和力來提高表征過程的效率。依托Pioneer平臺的新一代OneStep梯度進樣可顯著提升親和力表征的速度，同時保持結(jié)果的準(zhǔn)確性和高可信度。
